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来源：2025-07-21 09:00:11 浏览量：12223
多个BRD4靶向DAC案例展示了不同设计策略的优劣。例如，GNE-987通过二硫键连接子与CLL1抗体偶联（DAR6），在AML小鼠模型中表现出显著疗效，证明连接子碳酸酯基团的体内稳定性及抗原依赖性递送的有效性。另一案例中，HER2抗体通过硫醇再桥接技术偶联VHL基PROTAC（DAR4），利用溶酶体酯酶切割释放载荷，实现HER2阳性细胞的BRD4降解。此外，STEAP1靶向DAC（DAR6）通过酶切肽段连接子释放MZ1，其高DAR设计显著提升了降解活性，但疏水性导致部分偶联失败，凸显DAR优化的复杂性。这些案例表明，连接子化学（如自毁机制）、抗体工程（如半胱氨酸定位）及抗原-靶点匹配是DAC成功的关键。
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